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新華社天津3月28日電（張建新,、吳軍輝）吡啶類化合物是農(nóng)藥,、醫(yī)藥,、日用化學(xué)品等產(chǎn)業(yè)重要的基礎(chǔ)原料之一。日前,，南開大學(xué)化學(xué)學(xué)院王曉晨課題組利用有機(jī)硼做催化劑,，巧妙地激活了吡啶環(huán)C3位的反應(yīng)活性，成功“敲開”了吡啶類化合物高效合成的一扇“新大門”,。

自19世紀(jì)40年代被發(fā)現(xiàn)以來,，科學(xué)家通過對吡啶分子的修飾改造，獲得了許多造福人類的重要成果,，其中就有人們熟知的農(nóng)藥除草劑百草枯,、抗腫瘤藥物尼洛替尼、抗結(jié)核藥物異煙肼等,。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì),，含吡啶或哌啶（還原的吡啶）結(jié)構(gòu)并已上市的藥物總數(shù)超過180個(gè)。

“直接在藥物分子的吡啶結(jié)構(gòu)上做修飾改造,，可以快速得到具有類似活性的新化合物,，通過活性測試和安全評價(jià)，有望成為新藥物?！蓖鯐猿拷榻B,，修飾改造吡啶的位點(diǎn)有3個(gè)，分別是C2位,、C3位,、C4位，目前絕大多數(shù)吡啶結(jié)構(gòu)的修飾改造都是在C2,、C4位上完成的,。吡啶環(huán)的缺電子性和強(qiáng)配位性（容易使催化劑失活），讓C3位修飾難度增大,，成為阻礙人們進(jìn)一步改造利用吡啶的一道“難關(guān)”,。

吡啶C3位也可以發(fā)生親電取代反應(yīng)，但只有鹵化和硝化等少數(shù)反應(yīng)可行,，且反應(yīng)條件非常劇烈,。近期，過渡金屬催化的碳?xì)滏I活化反應(yīng)實(shí)現(xiàn)了吡啶C3位的多種修飾,，但這些反應(yīng)大多使用多個(gè)當(dāng)量吡啶,，且難以避免其他位置反應(yīng)的副產(chǎn)物，降低了實(shí)用性,。因此,，迫切需要開發(fā)一種通用、高效的方法,，實(shí)現(xiàn)吡啶C3位的精準(zhǔn)定點(diǎn)修飾,。

王曉晨課題組利用有機(jī)硼催化的吡啶硼氫化反應(yīng)中產(chǎn)生的1,4-二氫吡啶中間體，通過引入親電試劑,，實(shí)現(xiàn)了吡啶C3位烷基化反應(yīng),。由于1,4-二氫吡啶的β位具有較強(qiáng)的親核性，保證了取代反應(yīng)的高活性和專一的位置選擇性,。實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,，新策略對于各種取代的吡啶和亞胺均適用，可直接應(yīng)用于多個(gè)藥物分子的修飾改造,，且吡啶用量小,，位置選擇性專一，反應(yīng)條件溫和,。

“新方法為含吡啶藥物分子的后修飾提供了一條便捷,、高效、精準(zhǔn),、通用的新途徑,。這項(xiàng)基礎(chǔ)性工作,，對于醫(yī)藥、化工等眾多產(chǎn)業(yè)發(fā)展具有重要的意義,?！蓖鯐猿空f。

日前,，介紹該工作的論文在線發(fā)表于國際學(xué)術(shù)期刊《美國化學(xué)會(huì)志》,。該工作得到了科技部重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃、國家自然科學(xué)基金委等項(xiàng)目和單位的支持,。

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